En Investigéiert Drogen, deen d'Parkinson Krankheet klëmmt aus dem Ufank
Medikamenter genannt Dopamine agonisten wéi Requip (Ropinirol) an Mirapex (Pramipexol) ginn allgemeng benotzt fir d'Symptomer vun der Parkinson Krankheet ze behandelen , virun allem an der fréier Stuf.
D'Dopamine agonistesch sinn normalerweis vun Neurologen presidéiert wéi och e Mëttel ze verlängeren wann d'Zäit noutwenneg muss eng Persoun muss hir Dosis vu Levodopa beginnen (oder erhéijen).
Levodopa ass déi effektiv Medikamenter fir Parkinson, awer hir Effizienz verringert d'länger Persoun ass op der Medikamenter.
Nieft der Leedung vum Levodopa bei der Behandlung vu motoresche Symptomer , Dopamine agonistesch maachen näischt fir d'Krankheet ze luesen.
Dës Downsides hunn Forscher entwurzelt fir en neien Dopamineagonist ze entwéckelen, deen D-512 genannt gëtt, wat net nëmme héich wéi aner Dopamine agonistesch sinn an d'Motiounssymptomatik ze manipuléieren, mee déi bestehend Nerve Zellen schützen, a potenziell d'Bremsen op enger Krankheet vun Persounen (eng bemierkenswäert feat).
Et ass wichteg ze verstoen datt D-512 an de fréie Phasen vun der Fuerschung ass. Tatsächlech gëtt et just an Déieren studéiert. Et ass e gudde éischte Schrëtt fir eng Medikamenter ze fannen déi d'Parkinson Krankheet vu Ufank un huet.
Iwwersiicht iwwer D-512
D'Parkinson Krankheet beinhalt den Verlust vu Dopamine produzéierend Nerve Zellen an enger Regioun vum Gehirn genannt Substantia Nigra.
Well Dopamin eng Gehirescheschemie (genannt Neurotransmitter) ass, déi fir de Kierper brauch fir ze bewegen, entstinn motoresch (bewegtbedingte) Symptomer aus dësem Verloscht.
Obwuel et eng Rei motoriséierte Symptomer ass, déi mat der Parkinson Krankheet assoziéiert sinn, sinn vier Kardinäler:
- Rescht Erënnerung
- Bradykinesia (eng vermeintlech Kapazitéit fir ze réckelen)
- Rigidity
- Postural Instabilitéit
Als Dopamin-Agonist bindet d'Dopaminrezeptor oder Dockingplazen am Gehir. Direktive vun dëse Receptoren stimuléiert d'D-512 de Gehir des chemeschen Dopamins (sou datt de Gehir ën denkt datt et Dopamine huet wann et wierklech net geet).
D'D-512 ass anescht wéi aner Dopamine agonistesch, awer, well et eng méi héich Affinitéit fir Dopaminrezeptor huet. Dëst bedeit et kann méi liicht a méi bindefänneg maachen, wat et méi laang daueren.
Zousätzlech zu enger méi héich Affinitéit fir Dopaminrezeptor ze ginn, gëtt d'D-512 ugeholl datt d'Dopamine produzéierende Nerve Zellen schützen, déi nach ëmmer lieweg sinn, vermutlech duerch d'Reduktioun vun der oxidativen Stress (eng Schlësselkennung fir "d'Ursaach" hannert der Parkinson Krankheet). Duerch d'Reduktioun vun der oxidativen Stress gëtt d'D-512 als antioxidative Eegeschafte bezeechent.
An anere Wierder, d'Fuerscher gleewen datt d'D-512 eng Krankheet-Modifizéierung bei der Parkinson-Krankheet sinn, well se hir Progressioun verlangsamen.
D'Wëssenschaft hannert D-512: eng Animal Study
An enger Studie am British Journal of Pharmacology, sinn d'Hënn vun der Ratten infizéiert mat 6-Hydroxydopamin (Dopamin Neurotoxin, fir d'Krankheet vun Parkinson an den Mënschen mimesch ze huelen). Dann hunn d'Ratten entweder D-512 oder Requip (Ropinirol) gegeben, an d'Effekter goufen verglach.
Resultater
D'Resultater vun der Studie weisen e méi héije Gehirinnaufbau a Bluttniveauen vun D-512 als Ropinirol.
Zousätzlech huet d'D-512 an d'Ropinirol Spontanmouvementer (an de Ratten) zu engem ähnlechen Grad direkt nach der Injektioun erhéicht. D'Dauer vun der Motivatioun war méi laang fir D-512 wéi Ropinirol.
Méi spezifesch hunn d'anti-Parkinson-Effekter vum Ropinirol nëmmen un zwou Stonnen gedauert, während de anti-Parkinsonesche Effekt vun der D-512 fir mindestens 4 Stonnen dauerte war.
Side Effect: Dyskinesie
D'D-512 gouf beobachtet fir Dysskinesie ze verursachen, awer op déi selwecht Schwéierkraaft wéi Requip (Ropinirol), an de Ratten. D'Dyskinesie bezitt sech op onnormal Bewegungen wéi Schrëften oder Zwëschen déi aus der Kontroll vum Mënsch sinn.
Et ass wichteg ze wëssen, datt während Dysnikine sinn e gemeinsamen Nieweneffekt vu Levodopa, bei ongeféier 50 Prozent vu Leit mat der Parkinsonsch Krankheet op fënnef Joer, si sinn vill manner an de Leit Dopamine Agonisten.
An der Tatsaach datt d'Fuerschung offréiert datt Dyskinesien, wann eng Persoun eleng ass, Dopamine agonisten, an 5 bis 7 Prozent vu Leit mat Parkinson's - a wann d'Dyskinesien passen, si se normalerweis mild an héchstwahrscheinlech.
Bottom Line
Alles an allem, Dyskinesien sinn net e grousst Problem bei Leit, déi Dopamine agonist sinn eleng (ouni Levodopa), also ass et nach ëmmer e bessere Benefice-Ausdehnungseffekt vun der Nuecht D-512, am Verglach mat aner Dopamin-Agonisten wéi Requip (Ropinirol) .
Denk drun, dat ass eng Déierstudie, also ass et ze fréi, nach Schluss ze maachen. Déi drëtt Linn steet hei, datt d'Effekter vun der D-512 musse benotzt ginn an d'mënschlech Benotzung sinn.
Dopamine Agonisten an hir Roll an Net-Motor Symptomer
Niewent der Behandlung vun Motorsymptomer an der Parkinson Krankheet huet sech wëssenschaftlech Beweiser proposéiert datt Dopamine agonistesch net motoriséiertem Symptomer profitéieren, besonnesch Stëmmproblemer wéi Angscht, Depressioun a / oder Apathie.
D'Dopamine agonistesch kënne och verschidde autonom Problemer wéi Sexualitéit oder Schwëtzen verbesseren, an och spezifesch Schlofproblemer an der Parkinson Krankheet wéi engem onrouege Beinsyndrom oder enger Schloffragmentéierung.
Dëst ass versprécht, wéi Experten ëmmer méi op net motoriséierter Symptomer fokusséieren, well se méi fréi ewéi virdrun mat motoresche Symptomer ufänken a kënnen erfaart ginn.
Dat huet gesot, et ass net kloer, ob d'D-512 besser wéi déi traditionell Dopamin-Agonisten wéi Requip (Ropinirol) oder Mirapex (Pramipexol) sinn, fir dës net motoriséierter Symptomer ze léisen.
A Wuert From
An der Déiereprozess genannt, ass de gréissten Virdeel vun der D-512 iwwer Requip (Ropinirol), datt et méi laang dauert a besser bei sengem Peak-Effekt ass.
Et ginn méi Studien noutwendeg fir besser ze verstoen wann eng Verbindung wéi D-512 wierklech besser ass wéi d'aktuell Dopamine-Agonisten fir d'Leit mat Parkinson ze behandelen.
Niewent Motorsymptomer a Nebenwirkungen mussen aner Faktoren als d'Qualitéit vum Liewen bezeechent ginn, d'Zäit ofgesot ginn, fir Levodopa ze starten an ob D-512 wierklech Krankheeten ännert (kann d'Dopamine produzéiert Nerve Zellen schützen, déi nach ëmmer sinn Wunnen).
> Quell:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. D'Ropinirol-Monotherapie bewierkt schwéieren reversiblen Dyskinesien bei der Parkinson-Krankheet. Beweegung disord . 2013 Juli, 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Bëschof C. D-512, e Roman Dopamin D2 / 3 Rezeptoragonist, weist eng grouss anti-Parkinson-Effizienz als Ropinirol an Parkinson-Ratten. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Extrem aus dem Pramipexol am fréie Parkinson-Krankheet: e 33-Week-randomiséierter kontrolléiert Prozess. Neurologie. 2011, 23, 77 (8): 759-66.
> D'Michael J. Fox Foundation Fir Parkinson Research. D-512: e Roman, Multifunktional D2 / D3 Receptor Agonist fir d'Behandlung vu Parkinson Krankheet.
> Schaeffer E, Berg D. Dopaminergesch Therapien fir net motoriséierend Symptomer an der Parkinson Krankheet. CNS Drogen . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.